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灯盏细辛

灯盏细辛
【异名】
灯盏花、灯盎菊、细辛草(《滇南本草》),双葵花、东菊(《云南中草药选》),灯盏草(《全国中草药汇编》)。

【基原】
为菊科飞蓬属植物短葶飞蓬的全草。
灯盏细辛
【原植物】
灯盏细辛
短葶飞蓬 Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.Mazz [Aster breviscapus Vant.] 又名:短茎飞蓬(《全国中草药汇编》)

多年生草本,高5~50cm,根茎粗厚,木质,密生多数额根。茎直立,全株被有多细胞的短硬毛或杂有腺毛。基生叶密集成莲座状,叶片匙形或倒卵状披针形,长1.5~11cm,宽0.5~2.5cm,先端钝,具小尖头,基部下延戍柄,全缘,两面有粗毛;茎生叶少数,通常2~4个,长圆形。长1~4 cm,宽0.5~1cm,基部半抱茎,上部常缩小成条形的小苞叶,无叶柄。头状花序疆生,通常单生,直径2~2.8cm;总苞半球形,总苞片3层,线般垴针形,先端尖;外围的雌花舌状,3层,舌片开展,蓝色或粉紫色,先端全缘;中央的两性花管状。黄色,檐部窄漏斗形,中部被疏微毛,裂片无毛。瘦果狭长回形,扁压,背面常具1肋,密被短毛;冠毛淡褐色,2层,刚毛状。花期3~10月。

生于山地疏林下、草丛或向阳坡地。分布于湖南、广西、四川、贵州、云南及西藏等地。

【采收加工】
7~10月采收,鲜用或晒干。

【药材】
灯盏细辛 Herba Erigerontis 主产于云南。

性状全草长15~25cm。根茎长1~3cm。表面凹凸不平,着生多数圆柱形细根,直径约1mm,表面淡褐色至黄褐色。茎圆柱形,直径1~2mm,表面黄绿色至淡棕色,具细纵棱线,被白色短柔毛;质脆,易折断,断面淡黄白色,有髓或中空。基生叶片皱缩,破碎,完整者展开后呈卵状披针形、匙形、阔披针形、阔倒卵形,黄绿色,先端短尖或挥圆,基部渐狡,全缘;茎生叶互生,披针形,基部楔截形、抱茎,头状花序顶生。瘦果扁倒卵形。气微香,味辛、微苦。

鉴别(1)茎横切面:表皮细胞类方形,外被角质层,厚2~4um,有非腺毛及少数腺毛,皮层外侧有厚角细胞1~4层。内皮层不明显,韧皮部外侧的中柱鞘纤维呈新月形,木质部内侧纤维成束;导臂类四形、成群。髓部薄壁细胞排列疏橙,类圆形,可见淀粉粒。

根横切面:表皮细胞类方形,木栓化。皮层宽广,分泌道偶见。内皮层可见凯氏点。形成层成环,木质部由导管、木纤维、木薄壁细胞组成。

(2)取本品粗粉约2g,加甲醇16ml,温水浴上短溃1h,滤过。取滤液1ml,加镁粉少量与盐酸5~6滴,溶液变为棕红色,置水褡上加热后,红棕色更为明显(检查黄酮类);取滤澈1ml,加1%盐酸羟胺甲醇溶液与10%氢氧化钾甲醇溶液各6滴,置水浴上微热,冷却后用稀盐酸调节pH至3~4,加1%三氯化铁乙醇溶液1滴,显橙红色至紫红色。

品质标志《中华人民共和国药典》2005年版规定:照高教液相色谱法测定,本品古野黄芩甘(C21H18O12)不得少于0.30%。

【成分】
全草含黄酮类:飞蓬苷(又称灯盏细辛苷)(erigeroside),4',5,6,7-四羟基黄酮-7-O-β-D-吡哺葡萄糖醛酸甲酯苷(4',5,6,7-tetrahydroxyflavone-7-O-β-D-glucuronopyranoside methyl ester)。芹菜素(apigenin),高山黄芩素(scutetlarein),芹菜索-7-O-葡萄糖醛酸昔(灯盏花甲素)(apilccnin-7-O-glucuronide),车前黄酮苷(phntaginin)和高山黄芩素-7-O-葡萄糖醛酸苷(灯盏花乙素)(scutellarein-7-O-glucumnide)。其中以前者为主古少量芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷的混合物命名为灯盏花素(breviseapirm),麦角甾-7,22-二烯-3-酮(ergosta-7,22-alien-3-oae),3,4-二羟基桂皮酸(3,4-ditydroxy-phenyl acrylicacid)α-甲氧基叶-吡哺酮(α-methoxy-r-pyranone);萜类:木栓酮(friedelin),木栓烷(friedelane),木栓醇(friedelinol),表木栓酵(epifriedelinol),甾醇类:豆甾醇(stigm asterol),豆甾酵-3-O-β-D-毗喃葡萄糖苷(stigm asterol-3-O-β-D-gluco-pyranoside),β-甾醇(Psistosterol),胡萝卜苷(β-sistoste-rol-3-O-β-D-ghloopmside;还含有正四十五酸(penta-tetracontanoic acid)。

【药理】
1.对心血管系统的作用 灯盏细辛提取彼0.25mg/ml、0.5mg/ml均可显著增强离体豚鼠心脏冠脉流量。灯盏花可使犬心肌梗死模型的心梗范围显著降低。麻醉犬推往灯盏花注射液10mg/kg,有碱慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧和作功等作用。大鼠全心缺氧及再给氧模型中,灯盏花总黄酮100mg/L灌注组心脏肌敢磷酸澈酶释放显著降低,给药组心肌显示出较高的超氧化物歧化酶和答胱甘肽过氧化物酶活性。灯盏花黄酮使家兔主动脉血流量和心率有下降的趋势。对血压无明显影响。

2.抗凝血、抗血栓形成及促进纤溶活性作用灯盏花23mg/ml浓度,体外对家兔血小板聚集抑制率为56.5%。灯盏花注射灌(合灯盏花黄酮5mg/ml)以8 ml/kg给家兔静脉注射,外周血小板计数减少,血小板聚集功能降低,白陶土部分凝血活酶时间延长,而凝血酶原时问无明显变化。血浆纤维蛋白原减少,优球蛋白溶解时间降低,血清纤维蛋白(原)降解产物增加,提示灯盏花有促进纤溶滔性的作用。家兔静脉给药,可抑制体外血栓形成,且给药后2h作用最强嗍。静脉注射灯盏花束140mg/kg、350mg/kg。可使主动脉血栓模型家兔血栓重量明显减轻,血栓形成受到抑制。

3.对微循环及血液流变学的影响 高分子右旋糖酐所致家兔大脑微循环障碍、豚鼠软脑膜微循环障碍模型中,静脉注射灯盏花提取物能使家兔大脑皮质脑电圈明显恢复,改善豚鼠软脑膜微血管流态,对豚鼠红细胞有明显解聚作用,并对抗去甲肾上腺隶的缩血管作用。对右旋糖酐造成的大鼠肠系膜徽循环障碍,预先静注灯盏花提取物,或者在造模后用同样剂量、方法给药,均显著促进散血管开放,改善微循环,它们还可对抗肾上腺素缩血管作用。家兔静脉往射20mg/kg灯盏花注射液,全血黏度明显下降;每日肌内注射1Omg/kg,连续14d,注射后第三日及第七日取血铡得全血黏度也明显下降。但血浆黏度均无明显变化。

4.抗纤维化和保护肝细胞作用灯盏细辛具有保护肝细胞,改善肝功能,减轻肝组织病理损害程度,防治四氧化碳诱发肝纤维化的作用。灯盏细辛黄酮Z1(50ug/ml)能显著抑制成纤维细胞的增殖,Z1、Z2(6.25~50.O0ug/ml)能剂量依赖性地抑制细胞内胶原合成,表明灯盏细辛体外有抗纤维化作用。

5.其他作用小鼠腹腔注射灯盏花索20mg/kg,5min血浆cAMP含量逐渐升高,20min时达高峰,在1~20mg/kg剂量范围内呈量效正比关系,20mg/kg为最大效应剂量。灯盏花制剂还能挺高血脑屏障通透性,对抗由二磷酸腺苷引起的血小扳聚集以及提高机体巨噬细胞吞噬免疫功能。灯盏细辛有确切的防止白斑癌变的功效,该药对自斑癌变过程中的血管增生和扩无明显影响,但对血管构形、空间配置和血管壁的完整性有保护作用。灯盏花注射液具有明显降低胆固酵和三酰甘油等作用。灯盏细辛强提取物有中等强度的抗菌活性及较强的抗真菌活性。灯盏细辛能抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMC)的增殖细胞棱抗原(PCNA)的增殖与表达,但在一般条件下无作用,它通过PMA能抑制低氧引起的PASMC的PNCA的增殖与表达的增强作用。

6.体内过程小鼠静脉注射3H灯盏花乙素10mg/kg,血液中3H含量60min内呈迅速下降趋势。静注1h,H3-盏花乙索以胆囊、小肠、肝、肾中分布较多;4h后,在胆囊、小肠、肝、心肌中较多,脑中分布亦明显增高;24h后,在胆囊、小肠及脑中仍有一定的放射性分布。小鼠静注3H-灯盏乙素后,从尿中排泄的24h总量为注人量的19.1%,从粪中捧泄的24h总量为注入量的24.1%。

毒性20%灯盏花浸膏永溶液0.4ml/kg(相当于生药80g/kg)给雄性小鼠灌胃后.观察3d无死亡。雄性小鼠腹腔注射5%灯盏花浸膏溶液,按简化机率单位法测得LD50为13.14士5.42g/kg。静脉注射的LD50为10.02土1.55g/kg。亚急性毒性试验证明灯盏花索对血象及肝,肾功能无影响,内脏器官无实质性变化。

【药性】
辛、微苦,温。

1.《滇南本草》:“味苦、辛,性温。”

2.《全国中草药汇编》:“辛、微苦,温。”

【功用主治】
散寒解表,活络止痛,消积。主治感冒,风湿痹痛,瘫痪,胃痛,牙痛,小儿疳积,骨髓炎,肤打损伤。

1.《滇南本草》:“小儿脓耳,捣汁滴入耳内。左瘫右痪,风湿疼痛,永煎点水酒服。”

2.《全国中草药汇编》:“散寒解表,祛风除湿,活络止痛。主治感冒头痛,牙痛,胃痛,风湿疼痛,脑血管意外引起的瘫痪,骨髓炎。”

【用法用量】
内服:煎汤,9~15g;或泡酒,或蒸蛋。外用捣敷。

【选方】
1.治小儿麻痹后遗症、脑炎后遗症之瘫痪灯盏细辛6~9g。调鸡蛋蒸吃。(《云南中草药选》)

2.治腹泻灯盏花9g,白头翁6g。水煎服。(《红河中草药》)

3.治小儿营养不良,水肿灯盏花2.5~5g。冲服或燕鸡蛋服。(《中国民族药志》)

4.治骨髓炎 灯盏花鲜品6g,大蓟根30g。捣敷。(《红河中草药》)

【临床报道】
1.治疗中风后瘫痪用灯盏花素注射液治疗中风后瘫痪患者469例,其中肌内注射者389例,包括脑血栓形成、脑出血、脑栓塞及类型未定的中风后瘫痪患者,静脉浦注者80例,全系缺血性中风患者。治疗方法:肌注组用灯盏花素注射2ml(5mg),每日2次,10d为1个疗程,最少者1个疗程,最多者10个疗程;静滴组用本品每日10~20mg,加入5%~10%葡萄糖液500ml滴注,10d为1个疗程,连用2个疗程无效者作无效,不再给药。除高血压病患者同时用降压药外,其余均不合用其他疗法。疗效:肌注组389例,基本治愈115例,显效110例,有效124例,无效40例,有效率为89.7%;静满组80例,基本治愈22例,显效26例,有效22例,无效10例。有效率为87.5%。副作用:肌注组有3例皮瘩,1例口干;静滴组出现身痒、胸闷、全身乏力备2例,心慌,多眠各2例。对症处理后副作用即可消失,均继续接受治疗。又有1例在给药后6d出现上消化道出血;另1例用药后3d病情好转,第八日偏瘫突然加重,意识不清,腰穿脑脊波为血性,此2例均为急性期患者。放本品不宜用于脑出血急性期或有出血倾向的患者。

2.治疗脑血管病用灯盏花注射液(每支2ml含黄酮9mg)12~16ml,加入5%或10%葡萄糖注射波500ml静滴,每日1次,15d为1个疔程,一般使用1~2个疗程。治疗脑血管病患者100例,其中脑梗死79例,脑出血恢复期或后遣症14例,短暂性脑缺血发作(TIA)7例。结果:除TiA7例外,93例中基本痊愈25例,显著好转12例,好转39例,无变化17例。总有效率81.7%。TIA7例用药两周后基本痊愈4例,显著好转3例,再继续用药1~2星期后,均能控制发作。

3.治疗冠心病①以灯盏花腔囊,每日3次,每次3丸,治疗43例,疗程2个月。临床观察,对治疗心绞痛有效率达86.O5%,对照组为7L1.43%(丹参胶囊,用法同上)。对心功能测定、心电图改善、体外栓形成试验等结呆表明,灯盏花胶囊治疗组均明显优于对照组,统计学处理有显著差异。另外,冠心病患者中70%以上合并高血压病,本组治疗观察有降压疗效者达74.07%。用云南灯盏花注射波(每支2叫,含总黄酮9mg),每日16~20ml静滴,每日1次,14d为1个疗程。用于心绞痛患者30例,观察6~12个月。其中显效15例,改善12例,无效3例。总有效率90%。症状改善也较满意。

4.治疗痛风急性期用云南灯盏花往射液20ml,加入5%葡萄糖250ml中静滴,每日1次。用于痛风患者32例,观察5d,结果:临床痊愈26例,显效2例。有效3例,无效1例。未发现该药对肝、肾等功能的不良反应。

5.治疗复发性口疮用灯盏细辛含片、脏丸、薄膜袷疗复发性口癌36例。其中含片组治疗16例。显效9例,有效4例,无效3例。总有效率为81.25%。腔丸组20例,显效9例,有效7例。无效4例。总有效率为80%。在治疗中,均无不良反应。用法:①灯盏细辛含片,每片含浸膏0.3g,合生药1.9g。每日4次,每次1片,舌下含服。30d为1个疗程。②灯盏细辛腔丸,每日3次,每次4丸,吞服,溃疡局部同时贴敷由灯盏细辛浸膏加工成的薄膜,70d为1个疗程,临床观察:灯盏细辛能够有效地延长复发间歇时间,加速溃疡愈合,并能减少每次发作的溃疡只数及缩小面积,还能改善患者舌下静脉的曲张程度,减少舌腹瘀血点。说明此药对口腔徽循环有较明显的活血化瘀作用。
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